非天然氨基酸是指不同于自然界中存在的20種氨基酸的一類化合物，也稱為合成氨基酸,是一類可以用合成方法制造出來的氨基酸，包括各種DL-型氨基酸、D-型氨基酸和稀有的L-型氨基酸。與20種天然氨基酸僅有的幾種有限基團(tuán)不同，這些非天然氨基酸含有酮基、醛基、疊氮、炔基、烯基、酰胺基、硝基、磷酸根、磺酸根等多樣性功能基團(tuán)，可進(jìn)行點(diǎn)擊化學(xué)、光化學(xué)、糖基化、熒光顯色多種修飾反應(yīng)。
非天然氨基酸是國內(nèi)外合成肽類、類肽類藥物的主要成分，在醫(yī)藥方面、食品領(lǐng)域、化妝品以及手性合成方面的作用非常顯著。
1.醫(yī)藥方面：用于合成多肽藥物，如多肽抗生素（阿撲西林ASPOXICILLIN），腸胃藥（OXTREOTIDE），利尿藥，腹瀉藥（善得定SANDOSTATIN ACETATE），酶抑制劑，促皮質(zhì)素類似物，止痛鎮(zhèn)痛藥，減肥藥，Ⅱ型糖尿病治療藥（那格列奈NATEGLINIDE）等。
2.食品方面：天丙二肽（阿力甜）等新型甜味劑。
3.農(nóng)藥方面：氨基酸農(nóng)藥無需大面積使用，不但可減少人力物力和藥用量，且具有毒性低、高效無公害，易被降解利用，原料來源廣泛等特點(diǎn)，成為新型農(nóng)藥研究熱點(diǎn)。
4.科學(xué)研究：通過研究生物體內(nèi)氨基酸D，L型異構(gòu)體含量的改變，可作為年帶記時(shí)器進(jìn)行氣候、水文研究。D型氨基酸還可用于酶的結(jié)構(gòu)-功能分析方面的研究。
除了手性方向不同，非天然氨基酸和天然氨基酸具有相似的結(jié)構(gòu)，比較常見的且用途廣泛的非天然氨基酸如下圖所示 ：